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Ca2+o-sensing receptor

The CaS receptor is a unique class C GPCR that can be activated by ions without the cooperation of other ligands4. This receptor is highly sensitive to a very slight change in extracellular Ca2+ concentrations, which ensures its significant role in regulating calcium homeostasis. The CaS receptor is involved in several disorders, including hyperparathyroidism, osteoporosis and different forms of hypocalcemia. The clinical success of Cinacalcet indicates that more efforts should be devoted to the discovery of novel ligands that modulate CaS receptor activation.

 

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¿ï»ê°ú±â´ë(UNIST)´Â 2010.10.1ÀÏ ¹ÚÂù¿µ ³ª³ë»ý¸íÈ­ÇаøÇкΠ±³¼ö°¡ ´Ü¹éÁú ¡®½ºÆÀ1(STIM1)¡¯ÀÇ ±â´ÉÀ» ¹àÇô Ä®½· ½ÅÈ£Àü´Þ ÀÌ»óÀ¸·Î ¹ß»ýÇÏ´Â ÀÚÆóÁõ, Á¤½ÅºÐ¿­Áõ, ¿ì¿ïÁõ, ¾ËÃ÷ÇÏÀÌ¸Ó µîÀÇ Áúº´ Ä¡·áÁ¦¸¦ °³¹ßÇÏ´Â ±æÀ» ¿­¾ú´Ù°í ¹àÇû´Ù.Ä®½·Àº ÀÎü ³»¿¡¼­ ½ÉÀå¹Úµ¿, µÎ³ú È°µ¿, ¸é¿ª±â´É, È£¸£¸ó ºÐºñ µî¿¡ Áß¿äÇÑ ¿ªÇÒÀ» ´ã´çÇÑ´Ù. ±×·¯³ª ¼¼Æ÷ ¼Ó Ä®½· ³óµµ°¡ Áö³ªÄ¡°Ô ³ô¾ÆÁö¸é ¿ÀÈ÷·Á ¼¼Æ÷¸¦ Æı«Çϰųª Áúº´À» À¯¹ßÇϱ⵵ ÇÑ´Ù.Ä®½·ÀÌ ¼¼Æ÷ ¾ÈÀ¸·Î µé¾î°¥ ¶§ ¼¼Æ÷¸·ÀÇ Ä®½·Ã¤³Î(Ä®½·À¯ÀÔ ´Ü¹éÁú)À» Åë°úÇϴµ¥, ä³Î¿¡´Â ¡®VGCC¡¯¿Í ¡®SOC¡¯ µÎ Á¾·ù°¡ ÀÖ´Ù. À̵éÀº Çϳª°¡ È°¼ºÈ­µÇ¸é ´Ù¸¥ Çϳª°¡ ºñÈ°¼ºÈ­µÇ´Â µ¶Æ¯ÇÑ ¼ºÁúÀÌ ÀÖ´Ù. °¡·É ½ÉÀåÀ̳ª ±ÙÀ°, ½Å°æ ¼¼Æ÷¿¡¼­´Â VGCC°¡ È°¼ºÈ­µÇ°í SOC°¡ ºñÈ°¼ºÈ­µÇÁö¸¸, ¸é¿ª ¼¼Æ÷¿¡¼­´Â SOC°¡ È°¼ºÈ­µÇ°í VGCC°¡ ºñÈ°¼ºÈ­µÈ´Ù. ÇÏÁö¸¸ Áö±Ý±îÁö´Â ÀÌ °°Àº Çö»óÀÌ ¾î¶² °úÁ¤À» °ÅÃÄ ÀϾ´ÂÁö ¹àÇô³»Áö ¸øÇß´Ù. ¹Ú ±³¼öÆÀÀº À̹ø ¿¬±¸¿¡¼­ ´Ü¹éÁú ½ºÆÀ1ÀÌ Ã¤³Î SOC¸¦ È°¼ºÈ­ÇÏ´Â ¿ªÇÒÀ» Çϸ鼭 µ¿½Ã¿¡ ä³Î VGCC¿Í °áÇÕÇÒ ¶§´Â VGCC¸¦ ¾ïÁ¦ÇÑ´Ù´Â »ç½ÇÀ» ¾Ë¾Æ³Â´Ù. À̴ ƯÁ¤ ´Ü¹éÁúÀÌ µÎ Á¾·ùÀÇ Ä®½· ä³ÎÀ» ÇÔ²² Á¦¾îÇÑ´Ù´Â Á¡À» ¹àÈù °ÍÀ¸·Î Çа迡¼­´Â ¼¼Æ÷³» Ä®½·À» ÀÎÀ§ÀûÀ¸·Î Á¶ÀýÇÒ ¼ö ÀÖ´Â °¡´É¼ºÀ» ¿¬ °ÍÀ¸·Î Æò°¡¹Þ°í ÀÖ´Ù. ¹Ú ±³¼ö´Â ¡°Ä®½· ½ÅÈ£Àü´Þ ÀÌ»óÀÌ ¿øÀÎÀÎ ÀÚÆóÁõ, Á¤½ÅºÐ¿­Áõ, ¿ì¿ïÁõ µî ¿©·¯ Áúº´ÀÇ ¿øÀÎÀ» ¹àÈ÷°í, ¼¼Æ÷ ¼ÓÀ¸·Î À¯ÀԵǴ Į½·À» Á¶ÀýÇØ Áúº´ Ä¡·áÀÇ °¡´É¼ºÀ» ¿­ °ÍÀ¸·Î ±â´ëÇÑ´Ù¡±°í ¸»Çß´Ù.
À̹ø ¿¬±¸°á°ú´Â ±¹Á¦ÇмúÁöÀÎ ¡®»çÀ̾ð½º(Science)¡¯ 10¿ù 1ÀÏÀÚ¿¡ ¹ßÇ¥µÆ´Ù.



A schematic representation of the human CaR, the human ortholog of the receptor that was initially cloned from the bovine parathyroid, demonstrating the localization of activating (+) and inactivating (−) mutations that were identified in various diseases of Ca2+o sensing, thereby producing either hypo- or hypercalcemia (see text). The CaR is a GPCR, consisting of seven transmembrane helices and a characteristically long N terminal. It preferentially couples to G proteins, especially the G¥ái and G¥áq/11 families, leading to activation of various intracellular pathways or inhibition of adenylate cyclase.



 


 
 
 


ÆäÀ̽ººÏ       ¹æ¸í·Ï      ¼öÁ¤ 2021-05-23 / µî·Ï 2011-05-26 / Á¶È¸ : 16342 (634)



¿ì¸®ÀÇ °Ç°­À» ÇØÄ¡´Â ºÒ·®Áö½ÄÀÌ ¾ø´Â ¾Æ¸§´Ù¿î ¼¼»óÀ» ²Þ²Ù¸ç ...  2009.12  ÃÖ³«¾ð


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